एन विनाइल 2 पायरोलिडोन 616-45-5

2-पाइरोलिडोन रिंग पर स्थिति 1 और 4 पर प्रतिस्थापन उत्पाद और उनके संश्लेषण के तरीके 2-पाइरोलिडोन की स्थिति 4 पर प्रतिस्थापन कई औषधीय रूप से सक्रिय यौगिकों का उत्पादन कर सकता है। क्लासिक उदाहरणों में कुछ एचआईवी-रोधी दवाओं का डिज़ाइन शामिल है। आम तौर पर, एचआईवी-रोधी दवाओं का डिज़ाइन...

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उत्पाद का परिचय

2-पाइरोलिडोन रिंग पर स्थिति 1 और 4 पर प्रतिस्थापन उत्पाद और उनकी संश्लेषण विधियाँ

2-पाइरोलिडोन की स्थिति 4 पर प्रतिस्थापन कई औषधीय रूप से सक्रिय यौगिकों का उत्पादन कर सकता है। क्लासिक उदाहरणों में कुछ एचआईवी-रोधी दवाओं का डिज़ाइन शामिल है। आम तौर पर, एचआईवी-रोधी दवाओं का डिज़ाइन तीन पहलुओं से शुरू किया जा सकता है: ⑴ विषाणुओं को टी-4 लिम्फोसाइटों से बंधने से रोकना; ⑵ वायरस के रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोकना; ⑶ एचआईवी वायरस प्रोटीज़ को रोकना। मौजूदा एंटीवायरल दवाओं को दो श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है: रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेज़ इनहिबिटर और प्रोटीज़ इनहिबिटर। उनमें से, रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर को न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर और गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर में विभाजित किया जा सकता है। 1980 के दशक में एंटी-एचआईवी दवा जिडोवुडिन के लॉन्च के बाद से, एचआईवी रोगियों के लिए एकल-दवा उपचार का प्रारंभिक नैदानिक उपयोग मूल रूप से खराब था, और फिर महत्वपूर्ण प्रभावकारिता के साथ संयुक्त दवा उपचार को अपनाया गया था। एचआईवी वायरस की बढ़ती दवा प्रतिरोध को देखते हुए, नई एचआईवी-रोधी दवाओं का विकास आसन्न है। फिनाइल-प्रतिस्थापित 2-पाइरोलिडोन यौगिकों की एक श्रृंखला को डिजाइन और संश्लेषित किया गया था, और प्रभावी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकों के एक वर्ग की खोज के लिए उनकी एचआईवी-विरोधी गतिविधि की जांच की गई थी।

पायरोलिडोन पर स्थिति 1 और 5 पर प्रतिस्थापन उत्पाद

2-पाइरोलिडोन डेरिवेटिव जो पोटेशियम चैनल ब्लॉकर्स के रूप में कार्य कर सकते हैं, सफलतापूर्वक संश्लेषित किए गए थे। ये यौगिक विशेष रूप से एंटीरैडमिक सक्रिय अवयवों के रूप में उपयुक्त हैं, विशेष रूप से अलिंद अतालता, जैसे अलिंद फ़िब्रिलेशन (एएफ) या अलिंद स्पंदन के उपचार और रोकथाम के लिए।

2-पाइरोलिडोन रिंग पर कई स्थानों पर प्रतिस्थापन उत्पाद

ज्यादातर मामलों में, 2-पाइरोलिडोन रिंग पर कई पदों पर प्रतिस्थापन औषधीय गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला की जरूरतों को पूरा कर सकता है। मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ, ईसी) एक फ्लेवोनोइड है जो अंतर्जात मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर जैसे डोपामाइन, 5- हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन, एपिनेफ्रिन या नॉरपेनेफ्रिन के ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन का कारण बनता है और फेनिलथाइलामाइन जैसे एमाइन की थोड़ी मात्रा के साथ-साथ बड़ी संख्या में बहिर्जात अमीन। पाइरोलिडोन डेरिवेटिव की एक श्रृंखला को संश्लेषित करने के लिए एक पेटेंट का आविष्कार किया गया था जो एमएओबी अवरोधक के रूप में कार्य कर सकता है।